Complex anticorp-medicament direcționat împotriva celulelor canceroase

Anticorpii sunt mijloace prin care medicamentele antineoplazice sunt direcționate la sediul tumoral, reducând reacțiile adverse sistemice ale acestora. Un astfel de complex anticorp-medicament, IMMU-130, format din anticorpul monoclonal umanizat al moleculei de adeziune celulară 5 a antigenului carcinoembrionar (CEACAM5; labetuzumab26) cuplat la metabolitul activ al irinotecanului, SN-38.27, s-a dovedit a fi eficace la pacienții cu cancer colorectal metastatic (CCRm). Pe cont propriu, SN-38 este un medicament antitumoral eficace, de aproximativ 3 ori mai puternic decât prodrogul irinotecan, dar este puțin solubil în apă și solvenți farmaceutici.

Eficacitatea IMMU-130 a fost evaluată într-un studiu clinic de faza I/II în care au fost incluși 66 de pacienți cu CCRm refractar sau recidivat după terapia cu irinotecan, care prezentau niveluri crescute ale CEA (>5 ng/ml). În medie, pacienții suportaseră 5 tratamente anterioare, 76% primind bevacizumab și 36% primind un inhibitor EGFR.

În ciuda faptului că tumorile fuseseră refractare la terapia cu irinotecan, administrarea de IMMU-130 a determinat reducerea masei tumorale la 23 dintre cei 66 de pacienți (35%), inclusiv un caz de contracție a tumorii cu 88%, aflat încă sub tratament la 52 de săptămâni. Toxicitatea legată de medicament a fost prezentă la 25% dintre pacienți, aceștia prezentând neutropenie, diaree, anemie și limfopenie. Nu s-a constatat apariția de anticorpi împotriva conjugatului.

Sursa: 2015 ASCO Annual Meeting

http://abstracts.asco.org/156/IndexView_156.html